opioider

Opioider refererer til stoffer som forårsaker fysisk og psykologisk avhengighet. Opium fremstilles fra saften av valmue( Papaver somniferum), omfatter det mer enn 20 forskjellige alkaloider, den mest fremtredende av disse - morfin. Semisyntetiske alkaloider oppnås fra morfin, inkludert heroin( diacetylmorfin), kodein og hydromorfin. For syntetiske opioider inkluderer trimeperidine, metadon, og andre.

Av alle typer opiatavhengighet er mest vanlig for heroinavhengighet. Heroin er mye mer aktiv enn morfin, det er bedre løselig og raskere går gjennom blod-hjernebarrieren.

Opioider utøver sin effekt ved å binde til bestemte opioidreceptorer i hjernen. Hjerner som har høy affinitet for eksogene opioider, inneholder høye konsentrasjoner av noen endogene peptider med opiatlignende egenskaper. Disse peptidene er kalt endorfiner( et uttrykk som gir en viss forvirring på grunn av likheten til navnet på en av de viktigste prototyper av opioide peptider - p-endorfin, derfor, for å referere til slekten nivået til de naturlige opioidpeptider som benyttes uttrykket "opiopep-Chida" og begrepet "endorfin"- for peptider, nært relatert til p-endorfinen).

De viktigste effektene av opioider er relatert til effekten på sentralnervesystemet. De viktigste er analgesi, eufori, inhibering, respirasjonsdepresjon, døsighet og bevissthetstropp;Det kan være et brudd på evnen til å redde.

En signifikant andel av opioider omdannes til polare metabolitter, som deretter raskt utskilles av nyrene. Forbindelser som har frie hydroksylgrupper( morfin), lett konjugert til Glu-kuronovoy syre og skilles ut i gallen( men dette er ikke den viktigste utskillelse reaksjonsveien).Heroin( diacetylmorphine) er hydrolysert til monoacetylmorfin, deretter til morfin, som er konjugert med glukuronsyre. Opioider er eksponert i leveren og N-demetylering. Halveringstiden av morfin er ca. 2-4 timers periode, heroin - 1-1,5 timer, kodein - 2-4 timer

morfin og heroin narkomane kan ta hundrevis av milligram heroin.; tolerante narkomaner tar opp til 5000 mg morfin( hos intolerante personer kan døden fra overdosering oppstå når man tar 60 mg morfin).Morfin og heroin abstinenssyndrom begynner 6-8 timer etter siste dose, når maksimal intensitet for de neste 7-10 dager og varer i 2-3 dager( noen ganger opp til 6 måneder).

dødelig dose av morfin inntak 0,5-1 g, når den ble administrert intravenøst ​​- 0,2 g Mortal blodkonsentrasjonen er i området 0,1-4 mg / l. Alle opioider er spesielt giftige for barn i yngre aldersgrupper. En dødelig dose kodein for barn under 3 år er 400 mg, heroin 20 mg.

diagnosen opioidoverdose er ofte ikke vanskelig( historie, spor av injeksjon), men i andre tilfeller kan være svært komplisert( som med alle koma av ukjent etiologi).I slike tilfeller er det nødvendig å undersøke urinen for innholdet av opiater. For dette brukes ulike metoder, både kvalitative og kvantitative.